ХИМИЯ И ХИМИЧЕСКИЕ ТЕХНОЛОГИИ/4. Химико-фармацевтическое производство

К.ф.н. Грубник І.М., д.ф.н. Гладух Є.В.

Національний фармацевтичний університет

Вивчення властивостей дослідно-промислових зразків гелю «Живітан»

У сучасній медицині для лікування багатьох захворювань широко застосовуються фітопрепарати. В даний час на світовому ринку фармацевтичних препаратів частка засобів рослинного походження становить більше 40 %, причому в останні роки з'явилася тенденція до її збільшення. За прогнозами Всесвітньої організації охорони здоров'я, протягом найближчих десяти років частка фітопрепаратів в загальному обсязі лікарських засобів складе більше 60 % [1].

У народній та офіційній медицині широко застосовують засоби з живокосту лікарського [3-5]. Живокост лікарський (Symphytum officinale L.) – багаторічна трав'яниста рослина сімейства шорстколістних, поширене майже по всій Україні. Лікарською сировиною живокосту є кореневища і коріння [2]. Основними компонентами є сума біологічно активних речовин, що відносяться до різних груп і класів органічних речовин, а в фармакологічному аспекті мають різнобічну фізіологічну і фармакологічну активність [5]. На кафедрі промислової фармації Національного фармацевтичного університету на основі екстракту живокосту та каштану розроблений гель «Живітан», призначений для місцевого лікування ран, виразкових уражень шкіри та трофічних виразок на тлі хронічної венозної недостатності нижніх кінцівок. Розроблена промислова технології, підготовлено проекту ТПР на виробництво гелю, напрацюванні дослідно-промислові серії препарату. Метою роботи стало комплексне вивчення дослідно-промислових серій гелю «Живітан».

Отримані в промислових умовах зразки гелю були досліджені як за вимогами проекту відповідної АНД, так і за додатковими показниками, які не потребують контролю при налагодженому виробництві, але є значущими для порівняльної оцінки якості лабораторних і дослідно-промислових серій препарату.

За зовнішнім виглядом отримані в промислових умовах зразки гелю не відрізнялись від отриманих в лабораторних умовах і являли собою однорідну масу густої консистенції жовтого кольору зі слабким специфічним приємним характерним запахом рослинних екстрактів. Ідентифікацію препарату проводили кольоровою реакцією на есцин (екстракт каштану) та алантоїн (екстракт живокості).

Показник рН 5% водної дисперсії дослідно-промислових серій препарату знаходився в межах від 5,5 до 6,5, що відповідає вимогам проекту АНД. За мікробіологічною чистотою дослідно-промислові зразки гелю «Живітан» відповідали вимогам ДФУ до готових лікарських засобів для місцевого застосування, Категорія 2N, Кількісний вміст есцину та алантоїну відповідав вимогам проекту АНД. Таким чином, дослідно-промислові зразки гелю «Живітан» повністю відповідали вимогам проекту АНД і не відрізнялись від лабораторних серій препарату.

В дослідно-промислових серіях галю була також вивчена дисперсність гелевої системи, термічна та колоїдна стабільність, структурно-механічні властивості. Вивчення гелю «Живітан» під мікроскопом показало, що вона являє собою полідисперсну систему з розміром часток від 2 до 10 мкм, понад 85 % часток має розмір до 4 мкм, частки більше 10 мкм відсутні, дисперсний склад лабораторних і дослідно-промислових серій препарату практично однаковий. Перевірка дослідно-промислових серій на термічну та колоїдну стабільність, проведена за стандартною методикою, підтвердила стабільність запропонованого складу при промисловому напрацюванні.

Вивчення структурно-механічних властивостей препарату підтвердило що гель «Живітан» являє собою характерну для даної лікарської форми псевдопластичну систему зі слабкими тиксотропними властивостями. Обмежені реограми текучості при температурі 34 °С у діапазоні швидкостей зсуву 125-275 с^-1 лабораторних і дослідно-промислових зразків практично не відрізняються одна від одної та повністю знаходяться в межах реологічного оптимуму для гідрофільних м’яких лікарських засобів. Реограми текучості у діапазоні швидкостей зсуву 1,5-1312 с^-1 при температурі 20 °С зразків галю «Живітан», отриманих у лабораторних і заводських умовах, також співпадають, що свідчить на користь обраної технології.

Дослідно-промислові зразки гелю «Живітан» були закладені на зберігання в сухому захищеному від світла прохолодному місці, аналіз проводили згідно з вимогами проекту АНД. Результати досліджень показали, що мазь, отримана в промислових умовах, не втрачає свої характеристики протягом двох років зберігання. Додаткове визначення консистентних властивостей гелю після зберігання на протязі двох років також не виявило відхилень від результатів початкових визначень.

Таким чином, встановлена відповідність дослідно-промислових зразків гелю «Живітан» вимогам проекту АНД та їх стабільність при зберіганні на протязі двох років.

Література

1. Адекенов С.М. Современное состояние и перспективы производства отечественных фитопрепаратов // Российские аптеки. – 2003. – № 5. – С. 17-19.

2. Лекарственные растения: Энциклопедический справочник / Под ред. А.М. Гродзинского. – К.: УРЕ, 1990. – 554 с.

3. Окопник лекарственный / Б. М. Зузук, Р. В. Куцик, И. Р. Костюк и др. // Провизор. – 2004. – № 17; № 18, № 19.

4. Стогова Н. Живокост против 100 болезней. – СПб: Питер, 2006. – 96 с.

5. Mutagenicity of comfrey (Symphytum Officinale) in rat liver / N. Mei, L. Guo, P. Fu, R. Heflich, T. Chen // British Journal of Cancer. – 2005. – V.92. – Р. 873-875.