Наукова конференція:

«Наука и инновации (08-09.10.2008 р.)

м. Дніпропетровськ

Секція: «Маркетинг и менеджмент»

________________________________

Ярних Т.Г., Толочко К.В.

Національний фармацевтичний університет, м. Харків

ТЕХНОЛОГІЧНІ АСПЕКТИ СТВОРЕННЯ ВІТЧИЗНЯНОГО ЛІКАРСЬКОГО ПРЕПАРАТУ ПРОСТАТОПРОТЕКТОРНОЇ ДІЇ

Попередніми дослідженнями вітчизняного фармацевтичного ринку встановлено, що на ньому значну частину складають простатопротектори закордонного виробництва (біля 72%). Для хворих вони за ціною менш доступні ніж такі вітчизняного походження. Тому була обґрунтована нагальна наукова потреба у створені вітчизняних простатопротекторів [1,2].

Найбільше перспективними напрямками для створення простатопротекторів є препарати рослинного і природного походження. Це відповідає загально - світовим тенденціям розвитку ринку лікарських препаратів простатопротекторної дії [3,4].

Вказане обумовило наші технологічні дослідження з вивчення можливості створення вітчизняних прстатопротекторів з субстратів кори осики (тополі тремтячої) та вівса посівного. Про доцільність такого підходу свідчить вміст в них значної кількості фенольних сполук, мікроелементів, які мають загальноукріплюючу, жовчогінну, протимікробну, протинабрякову, діуретичну і анальгетичну дію [3].

Першочергово була обґрунтована перспективна лікарська форма, яка б могла суттєво сприяти фармакотерапевтичній дії простатопротекторів, а також можливості індивідуального підходу у лікуванні кожного окремого хворого і лікуванні захворювань передстатевої залози різної тяжкості. У нашому випадку до неї віднесені супозиторії [5].

У якості основи для супозиторіїв розглядались різні речовини і їх поєднання. З метою вивчення можливості їх використання для створення простатопротекторів у формі супозиторіїв, розглядались певні варіанти. На сьогодні вивчаються п’ять таких варіантів (табл. 1).

Таблиця 1

Варіанти основ, які вивчаються з метою можливого створення простатопротекторів у вигляді супозиторіїв

Порядковий номер варіанту	Основа	Середня вага супозиторію в грамах
1.	Бутірол	1,91
2.	Вітепсол	2,15
3.	Твердий жир	2,06
4.	Комбінований склад: Масло кокосове Емульгатор Т-2 Парафін Віск прополісний	2,01
5.	Комбінований склад: Поліетиленоксид - 400 Поліетиленоксид - 1500	2,45

Найбільше перспективними з них виділені основи комбінованого складу за варіантами 4 і 5. Наприклад, основа за варіантом 4 є дифільною і тому може створювати найменші травматичні відчуття для слизової оболонки хворого при використанні протягом тривалого часу. Гідрофільна ж основа на базі поліетиленоксидів (варіант 5) надає переваги у створенні однорідної супозиторної маси.

При проведенні технологічного експерименту діючі речовини у супозиторну масу вводились завдяки водно-спиртовим настоянкам окремо вівса посівного і кори осики, а також їх поєднання у певних пропорціях. Для обрахування ваги кожної супозиторії визначалась вага сухого залишку у грамах. Найбільше привабливі співвідношення настоянок за нашими даними наведені у табл. 2.

Таблиця 2

Перелік та співвідношення настоянок для введення діючих

речовин з вівса посівного і кори осики

№ п/п	Настоянки	Об’єм мл.	Вага сухого залишку, г.
1	Плодів вівса посівного (1:3)	2	0,021
2	Плодів вівса посівного (1:15)	2	0,008
3	Кори осики (1:5)	2	0,067
4	Плодів вівса посівного (1:3) і кори осики (1:5) як 1:1,5	2	0,049

Із табл. 2 видно, що для опрацювання технологічних прийомів створення супозиторіїв використані настоянки у співвідношенні від 1:3 і до 1:15, а при їх поєднанні - у співвідношенні 1:1,5. Це дозволило дотримуватись ваги сухого залишку в межах від 0,008 до 0,067 грамів.

Подальші дослідження з відпрацювання технології виготовлення супозиторіїв показали, що для змішування настоянок з гідрофобними основами вітепсолом, бутіролом і твердим жиром (варіанти 1,2,3) необхідно використовувати емульгатори. Спочатку були використані гідрофільні емульгатори твін-80 та емульгатор №1 з пропіленгликолєм у якості розчинника. Це дозволило досягти кращої якості супозиторної маси, але виготовити з неї лікарську форму у вигляді супозиторіїв не вдавалось. Тому продовжені дослідження з використанням олеофільних емульгаторів – ланоліну, моногліцеридів дистильованих, емульгатору Т-2 та ін. Результати показали, що вони емульгують суміш настоянок краще, але супозиторна маса стає неоднорідною.

На заключному етапі даного експерименту проведені дослідження з використанням дифільних (варіант 4) і гідрофільних основ (варіант 5). При змішуванні їх з настоянками була досягнута необхідна однорідність супозиторної маси, яка може розглядатись як перспективна при створенні лікарської форми у вигляді супозиторіїв.

Таким чином, проведені експериментальні дослідження дозволили опрацювати деякі технологічні аспекти створення вітчизняного простатопротектора рослинного походження у вигляді супозиторіїв. Встановлено, що найбільшими перевагами можуть користуватись методи введення діючих речовин завдяки водно-спиртовим настоянкам і використанням супозиторної основи комбінованого складу дифільного і гідрофільного характеру.

Література:

1. Толочко К.В., Ярних Т.Г. Вивчення асортименту лікарських препаратів для лікування простатитів // Актуальні питання створення нових лікарських засобів: Тези доп. Всеукр. наук.-практ. конф. (17-18.05.2007 р.). – Х.: Вид-во НФаУ, 2007. – С. 139-140.

2. Ярних Т.Г., Толочко К.В. Дослідження номенклатури лікарських препаратів для лікування простатитів // Materiály IV mezinárodni vědecko-prakticka konference “Vědeckỳ potenciál světa – 2007”. – Dil 5. Publishing House “Education and Science”. – Przemyśl: Nauka i studia, 2007. – S. 47-49.

3. Толочко К.В., Ярних Т.Г. Про напрямки створення вітчизняних простатопротекторів рослинного походження // Матер. Международной наук.-практ. конф. «Наука и образование – 2008». – София, 2008. – С. 6-8.

4. Толочко К.В. Аспекти створення фітопрепарату з простатопротекторною дією // Молодь – медицині майбутнього: Тез. доп. Міжнар. наук. конф. студентів та молодих вчених (24-25.04.2008 р.). – Одеса: Одеський держ. мед. університет, 2008. – С. 112-113.

5. Толочко К.В. Аналіз простатопротекторів за лікарськими формами, у яких вони надходять на фармацевтичний ринок // Materialy IV międzynarodowej naukowi-praktycznej konferencji “Aktualne problemy nowoczesnych nauk – 2008”. – Przemyśl: Nauka i studia, 2008. – S. 57-60.